1. نقش Oclacitinib
Oclacitinib یک مهارکننده تیروزین کیناز مصنوعی، درون سلولی و غیر گیرنده است که با مهار سیتوکین های مختلف که به فعالیت آنزیم JAK1 و JAK3 وابسته هستند، عمل می کند که باعث خارش، التهاب و سایتوکین های آلرژیک می شود.
Oclacitinib یک مهارکننده جدید JAK است که عملکرد سیتوکینهای وابسته به JAK را در برخی از واکنشهای ضد حساسیت، التهاب و خارش نیز مهار میکند. مطالعات نشان داده است که تجویز خوراکی 0.{3}}.6 میلیگرم بر کیلوگرم Oclacitinib دو بار در روز در حیوانات آزمایشی (سگ) برای درمان خارش ناشی از درماتیت آتوپیک بیخطر و مؤثر است و اوکلاسیتینیب مالهآمیز برای سگها اثربخشی بهتری نسبت به سگها دارد. کورتیکواستروئیدهای خوراکی مانند پردنیزولون. در طول درمان، Oclacitinib می تواند خارش را در عرض 24 ساعت تسکین دهد و بیش از 70٪ از حیوانات تجربی کاهش بیش از 50٪ در واکنش های خارش را تا روز 7 نشان دادند.
2. کاربردهای بالینی Oclacitinib
در حال حاضر، Oclacitinib توسط FDA ایالات متحده در سال 2013 برای کنترل خارش و درماتیت آتوپیک ناشی از درماتیت آلرژیک سگ تایید شده است. با این حال، اگرچه Oclacitinib اثربخشی خوبی در درمان بیماریهای پوستی آلرژیک سگها دارد، دامنه اثر آن نسبتاً محدود است. از یک طرف، تأثیر کمی بر سیتوکین هایی دارد که در فعال سازی JAK1 شرکت نمی کنند. از سوی دیگر، تأثیر آن بر واکنشهای آلرژیک در نهایت تنها در ممانعت از آزادسازی گرانولهای ماست سل، یعنی واسطههای آلرژیک، آشکار میشود و نمیتواند اساساً اتصال واسطههای آلرژیک به گیرندههای مربوطه را مسدود کند، در نتیجه اساساً از بروز و توسعه جلوگیری نمیکند. بیماری های پوستی آلرژیک
Oclacitinib یک مهارکننده جدید ژانوس کیناز (JAK) با فعالیت در برابر سیتوکین های مرتبط با آلرژی است. این دارو توسط FDA ایالات متحده در 2{12}}13 برای کنترل خارش و درماتیت آتوپیک ناشی از درماتیت آلرژیک سگ تأیید شد. Oclacitinib (PF03394197) یک مهارکننده جدید سیتوکینهای وابسته به JAK و JAK با مقادیر IC50 10-99nM (اعضای خانواده JAK) و 36-249nM (سایتوکینهای وابسته به JAK1-) است. ، به ترتیب. این یک مهارکننده بسیار موثر JAK1 است و همچنین عملکرد سیتوکینهای وابسته به JAK را در برخی از واکنشهای ضد حساسیت، التهاب و خارش مهار میکند. تأثیر کمی بر سیتوکین هایی دارد که در فعال سازی JAK1 شرکت نمی کنند. تجویز خوراکی Oclacitinib دو بار در روز با دوز 0.6mg/kg 0.{13}} برای درمان خارش ناشی از درماتیت آتوپیک بیخطر و مؤثر است. در طول درمان، Oclacitinib میتواند خارش را در عرض 24 ساعت تسکین دهد و در آزمایشها، بیش از 70٪ از حیوانات آزمایشی (سگ) کاهش بیش از 50٪ در واکنشهای خارش را تا روز 7 نشان دادند.